MCE 国际站:
IMD-0560品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-105661
CAS:439144-66-8
纯度:98.73%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
生物活性:IMD-0560 是一种新型的 IκB 激酶 β 抑制剂。 IC50 和目标:IκB 激酶 β[1] 体外: 用 IMD-0560 预处理可抑制 IκBα 降解和 TNFα 诱导的 p65 磷酸化。 IMD-0560 还抑制 TNFα 诱导的转录活性。用 IMD-0560 预处理强烈抑制 TNFα 诱导的细胞侵袭。 IMD-0560 预处理通过抑制 MMP-9 表达来抑制 MMP-9 活性[1]。 体内:IMD-0560 处理组的肿瘤大小呈剂量依赖性减小,在一些用 5 mg/公斤 IMD-0560。与对照组相比,IMD-0560 治疗组的颧骨破坏受到显着抑制。虽然 5 mg/kg IMD-0560 治疗组的肿瘤体积小于 3 mg/kg IMD-0560 治疗组,但每种治疗对颧骨破坏的抑制作用相似[1] 。
体外:用 IMD-0560 预处理可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 降解和 p65 磷酸化。IMD-0560 还可抑制 TNFα 诱导的转录活性。用 IMD-0560 预处理可强烈抑制 TNFα 诱导的细胞侵袭。用 IMD-0560 预处理可通过抑制 MMP-9 表达来抑制 MMP-9 活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:IMD-0560治疗组的肿瘤体积呈剂量依赖性减小,部分接受5 mg/kg IMD-0560治疗的小鼠未检测到肿瘤。与对照组相比,IMD-0560治疗组的颧骨破坏得到明显抑制。虽然5 mg/kg IMD-0560治疗组的肿瘤体积小于3 mg/kg IMD-0560治疗组,但每种治疗对颧骨破坏的抑制效果相似[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:使用 60 只雄性小鼠,体重约 20 克,8 至 10 周龄。使用乙醚麻醉小鼠,将 0.1 mL DMEM 中的 SCCVII 注射到小鼠左侧咬肌区域。将小鼠随机分成六组,平均体重相似。注射后一周(早期治疗:E)或两周(晚期治疗:L),在小鼠左侧咬肌区域和左下颌骨表面之间注射载体(50 μL 羧甲基纤维素:CMC/小鼠,n=10)或 IMD-0560(3 或 5 mg/kg/50 μL CMC/小鼠,n=10),每周 3 次,共注射 3 周(E)或 2 周(L)。使用卡尺测量肿瘤大小,并计算肿瘤体积。第 3 周结束时,所有存活的小鼠被处死,小鼠的头部被固定在 3.7% 甲醛中[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:在含有明胶包被的多孔膜的改良腔室中评估细胞迁移。在 TNFα 处理前 2 小时将 IMD-0560 放入上腔室,将 TNFα 以 10 ng/mL 放入下腔室
然后将腔室孵育 24 小时。接下来,刮掉附着在膜上表面的细胞,并将迁移到下表面的细胞固定并用 DAPI[1] 染色。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:IKKβ