MCE 国际站:
PBOX 6品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-U00446
CAS:290814-68-5
纯度:99.68%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
生物活性:PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和细胞凋亡剂。 IC50 和目标:细胞凋亡[1],微管[3] 体外: PBOX 6 是一种有效的细胞凋亡PBOX,但不会在大鼠 R2C Leydig 细胞系中引起一般毒性作用。 PBOX 6 (0-25 μM, 16 h) 导致剂量和时间依赖性细胞凋亡诱导,并在 10 μM 时在 HL-60 细胞中引起 DNA 片段化。 PBOX 6 (10 μM) 通过激活 HL-60 细胞中的 caspase 3 样蛋白酶诱导细胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 诱导细胞凋亡并在胞质溶胶中积累细胞色素,但这种作用不是由氧化应激引发的,并且独立于外周型苯二氮卓受体 (PBR) 和 NF-κB[1] 。 PBOX 6 (25 μM) 通过激活 caspase-7[2] 诱导 MCF-7 细胞凋亡。在 K562 细胞中,PBOX 6 (10 μM) 诱导 cypA 从细胞核重新分布到细胞的胞质溶胶中。 PBOX 6 (10 μM) 通过 JNK 依赖性方式诱导 cypA 和 pin1 的核质再分布,也依赖于胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的上游激活,并且这种作用与 K562 细胞中的 G2/M 停滞相关[3 ]。
体外:PBOX 6 是一种强效的凋亡 PBOX,但不会对大鼠 R2C Leydig 细胞系产生一般毒性作用。PBOX 6(0-25 μM,16 小时)会导致剂量和时间依赖性的细胞凋亡,并且在 HL-60 细胞中 10 μM 时也会导致 DNA 碎片化。PBOX 6(10 μM)通过激活 HL-60 细胞中的 caspase 3 样蛋白酶来诱导细胞凋亡。PBOX 6(10 μM)诱导细胞凋亡并引起细胞色素 c 在细胞溶胶中的积累,但这种作用不是由氧化应激引起的,并且与外周型苯二氮卓受体 (PBR) 和 NF-κB[1] 无关。PBOX 6(25 μM)通过激活 caspase-7[2] 诱导 MCF-7 细胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 诱导 K562 细胞中 cypA 从细胞核重新分布到细胞质中。PBOX 6 (10 μM) 通过 JNK 依赖的方式诱导 cypA 和 pin1 在细胞核和细胞质中的重新分布,同时也依赖于上游胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的激活,这种效应与 K562 细胞中的 G2/M 停滞相关[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:细胞接种密度为 3 × 105 细胞/mL,用所示化合物(包括 PBOX 6)处理后,将等分试样(100 μL)离心到预涂有聚(l-赖氨酸)的玻璃载玻片上。然后用 RapiDiff 试剂盒(伊红/亚甲蓝)染色。通过在光学显微镜下计数 300 个细胞来确定细胞凋亡和坏死的程度。每张载玻片至少计数三个视野,平均每个视野 100 个细胞,并确定细胞凋亡和坏死的百分比。凋亡细胞的特征是细胞收缩、膜起泡、核凝聚和碎裂,而坏死细胞的特征是细胞肿胀和细胞膜丢失[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。