Acoziborole MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: Acoziborole
CAS: 1266084-51-8
规格: IA2080-1mg,1mg,IA2080-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Acoziborole
CAS: 1266084-51-8
规格: A883512
价格: 1mg-2053,5mg-3080
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: 4-氟-N-(1-羟基-3,3-二甲基-1,3-二氢苯并[C][1,2]噁硼戊环-6-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
CAS: 1266084-51-8
规格: ≥99%
价格: 1mg 5490,5mg 10980
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Acoziborole的基本信息

中文名	4-氟-N-(1-羟基-3,3-二甲基-1,3-二氢苯并[C][1,2]噁硼戊环-6-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名	4-fluoro-N-(1-hydroxy-3,3-dimethyl-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-6-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide(WXG02326)
别名	4-氟-N-(1-羟基-3,3-二甲基-1,3-二氢苯并[C][1,2]噁硼戊环-6-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
CAS	1266084-51-8
EINECS
化学式	C17H14BF4NO3
分子量	367.1025728
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Acoziborole 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-19910 CAS:1266084-51-8 Synonyms:SCYX-7158 产品描述 MCE 国际站:Acoziborole 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-19910 CAS:1266084-51-8 Synonyms:SCYX-7158 AN5568 纯度:99.94% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株，MIC 值为 0.6 µg/mL。生物活性:Acoziborole (SCYX-7158) 是一种有效、安全且具有口服活性的抗原虫剂，用于研究非洲人类锥虫病 (HAT)。在 *T。 b. brucei* S427菌株，SCYX-7158的MIC值为0.6 μg/mL^[1]。体外:阿康唑硼在体外对 Trypanosoma brucei 的相关菌株具有活性，包括 T。 b.罗得西亚和 T. b. gambiense。在全细胞试验中，Acoziborole 表现出针对代表性 T 的有效活性。 b. brucei, T. b.罗得西亚和 T. b.冈比亚菌株。将寄生虫菌株与阿康唑硼孵育 72 小时后，阿考唑硼的 IC₅₀ 值约为 0.07 μg/mL 至 0.37 μg/mL。在T。 b. brucei S427 菌株，Acoziborole 的 MIC 值为 0.6 μg/mL，大约是该菌株测得的 IC₅₀ 的两倍。与 Acoziborole 对锥虫的有效活性相反，在高达 50 μg/mL 的药物浓度下，在体外哺乳动物细胞（L929 小鼠细胞系）测定中没有观察到细胞增殖的显着抑制。 Acoziborole 抑制细胞色素 P450 (CYP) 酶的潜力使用 P450-Glo 测定法评估人类亚型 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9 和 CYP2D6。在这些测定中，Acoziborole 的 IC₅₀ 值均高于 10 μM^[1]。体内:在未感染的小鼠中，4.3 mg/kg 静脉剂量的 Acoziborole 显示明显的消除半衰期 (t_1/2) 26.6 小时全身清除率 (CL) 为 0.089 L/h/kg 分布容积 (Vd_ss) 为 1.69 L/kg，浓度-时间曲线下面积 (AUC_{0-24 h}) 为 48 h?μg/mL。在 13.4 mg/kg 的口服剂量（对应于小鼠 2 期 HAT 模型中的最低有效剂量）后，Acoziborole 被迅速吸收，因为在血浆中达到 6.96 μg/mL 的 C_max给药后6小时，口服清除率（Cl/F）值为0.163 L/h/kg，AUC_{0-24 h}为82 h?μg/mL，绝对口服生物利用度为55%。在 26 mg/kg 口服剂量（对应于小鼠 2 期 HAT 模型中 100% 治愈率的剂量）后，C_max 增加至 9.8 μg/mL，AUC_{0 -24 h}为113 h?μg/mL。在未感染的大鼠中，以 25 mg/kg 的标称剂量（在小鼠中提供 100% 治愈率的剂量）口服给予 Acoziborole 后，C_max 比小鼠增加约 2 倍（C _max=18.2 μg/mL) 和 AUC_{0-24 h}，因此口服清除率提高了大约 4 倍（AUC_{0-24 h} 291 h?μg/mL 和 CL/F=0.092 L/kg/h)。达到最大浓度的时间与小鼠相似 (t_max=8 h)。未感染的雄性和雌性食蟹猴在研究第 1 天以 2 mg/kg (IV) 和在研究第 8 天以 10 mg/kg (NG) 治疗阿考替硼。阿考替硼具有出色的血浆药代动力学，CL 为 0.022 L/h/kg Vd_ss 为 0.656 L/kg，浓度-时间曲线下面积为 78.8 h?μg/mL，AUC_{0-24 h} 和 AUC_{0 为 94.4 -inf}，分别在静脉内给药后^[1]。体外:阿科齐博罗在体外对布氏锥虫相关菌株有效，包括罗德西亚锥虫和冈比亚锥虫。在全细胞测定中，阿科齐博罗对代表性的布氏锥虫、罗德西亚锥虫和冈比亚锥虫菌株表现出强效活性。将寄生虫菌株与阿科齐博罗孵育 72 小时后，阿科齐博罗的 IC50 值约为 0.07 µg/mL 至 0.37 µg/mL。在布氏锥虫 S427 菌株中，阿科齐博罗的 MIC 值为 0.6 µg/mL，约为该菌株 IC50 的两倍。与阿克齐硼罗对锥虫的强效活性相反，在体外哺乳动物细胞（L929 小鼠细胞系）测定中，药物浓度高达 50 µg/mL 时未观察到细胞增殖的显著抑制。使用针对人类同工酶 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9 和 CYP2D6 的 P450-Glo 测定法评估阿克齐硼罗抑制细胞色素 P450 (CYP) 酶的潜力。这些测定中阿克齐硼罗的 IC50 值均高于 10 µM[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:在未感染的小鼠中，静脉注射4.3 mg/kg阿考齐硼罗的表观消除半衰期（t1/2）为26.6 h 全身清除率（CL）为0.089 L/h/kg 分布容积（Vdss）为1.69 L/kg，药效-时间曲线下面积（AUC0-24 h）为48 h•μg/mL。口服13.4 mg/kg（相当于小鼠2期HAT模型中的最低有效剂量）后，阿考齐硼罗吸收迅速，服药后6小时血浆Cmax为6.96 µg/mL，口服清除率（Cl/F）值为0.163 L/h/kg，AUC0-24 h为82 h•μg/mL，绝对口服生物利用度为55%。口服 26 mg/kg 剂量（相当于小鼠 2 期 HAT 模型中 100% 治愈率的剂量）后，Cmax 升高至 9.8 µg/mL，AUC0-24 h 为 113 h•μg/mL。在未感染的大鼠中，口服 25 mg/kg 标称剂量（小鼠 100% 治愈率的剂量）Acoziborole 后，Cmax 比小鼠（Cmax=18.2 µg/mL）增加约 2 倍，AUC0-24 h 及口服清除率提高约 4 倍（AUC0-24 h 291 h•μg/mL 和 CL/F=0.092 L/kg/h）。达峰时间与小鼠相似（tmax=8 h）。未感染的雄性和雌性食蟹猴在研究第 1 天接受 2 mg/kg（IV）阿柯齐硼罗治疗，在研究第 8 天接受 10 mg/kg（NG）阿柯齐硼罗治疗。阿柯齐硼罗表现出良好的血浆药代动力学，静脉给药后，CL 为 0.022 L/h/kg，Vdss 为 0.656 L/kg，浓度-时间曲线下面积为 78.8 h•μg/mL，AUC0-24 h 和 AUC0-inf 为 94.4[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:小鼠、大鼠和猴子[1] 雄性 CD-1 小鼠（~25 克）、雄性 Sprague-Dawley 大鼠（~225 克）或雄性食蟹猴（~3-5 千克）通过静脉推注 (IV) 或口服管饲法施用测试物。雄性 CD-1 小鼠、Sprague-Dawley 大鼠、食蟹猴或雄性比格犬单次口服 Acoziborole，剂量为 25 mg/kg（小鼠、大鼠）或 10 mg/kg（猴子、狗）。采集并分析血液样本。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:将待测化合物（例如 Acoziborole）在 DMSO 中连续稀释，然后加入 96 孔板中，使最终浓度范围为 5 至 0.01 µg/mL。将对数生长期的布氏锥虫寄生虫在 HMI-9 培养基中稀释，然后加入到每个孔中，使最终浓度为每孔 1×104 个寄生虫。对于使用 T. b. rhodesiense 和 T. b. gambiense 进行的敏感性测定，将寄生虫培养在补充有 Baltz 成分的 MEM 中，在上述培养基中稀释，然后以 1×103 个细胞/孔的密度加入到每个孔中。DMSO 的最终浓度为 0.5%，总体积为 100 µL/孔。孵育 72 小时后，将 Resazurin 加入到每个孔中（20 µL 25 mg/100 mL PBS 原液），再孵育 4-6 小时。为了评估细胞活力，使用 EnVision 多标记板读取器在 530 nm 的激发波长和 590 nm 的发射波长下对荧光进行量化。对三个重复数据点取平均值以生成 S 形剂量反应曲线，并使用 XLfit 曲线拟合软件确定 IC50 值。IC50 定义为与没有测试化合物的情况下生长的寄生虫或细胞活力降低 50% 所需的化合物量。MIC 定义为完全抑制可见寄生虫生长的最低化合物浓度，通过目视检查 96 孔板与测试化合物孵育 48-72 小时后确定。为了评估血清对锥虫杀灭活性的影响，在浓度不断增加（2.5% 至 50%）的胎牛血清存在下进行测定。结果表示为相对于标准条件（10% FCS）的 IC50 值倍数变化 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/Acoziborole.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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