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BETd-260 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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北京索莱宝科技有限公司

品名: BETd-260
CAS: 2093388-62-4
规格: IB8800
包装: 1mg/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: BETd-260
CAS: 2093388-62-4
包装: 5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-04-14 16:09:35

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: BETd-260
CAS: 2093388-62-4
规格: B880570
价格: 5mg-5607,10mg-8820
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: BETd-260
CAS: 2093388-62-4
规格: ≥99%
价格: 5mg 4880,10mg 7680
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

BETd-260的基本信息

中文名4-((3-环丙基-1-乙基-1H-吡唑-5-基)氨基)-7-(3,5-二甲基异唑-4-基)-N-(5-(2-(2,6- 二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)戊基)-6-甲氧基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺
英文名BETd-260
别名4-((3-环丙基-1-乙基-1H-吡唑-5-基)氨基)-7-(3,5-二甲基异唑-4-基)-N-(5-(2-(2,6- 二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)戊基)-6-甲氧基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺
CAS2093388-62-4
EINECS
化学式C43H46N10O6
分子量798.89
inchi
包装信息1 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:BETd-260

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-101519

CAS:2093388-62-4

Synonyms:ZBC 260

纯度:99.59%

存储条件:-80°C，避光，氮气保存

运输条件:使用干冰运输。

产品活性:BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4

产品描述

MCE 国际站:BETd-260

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-101519

CAS:2093388-62-4

Synonyms:ZBC 260

纯度:99.59%

存储条件:-80°C，避光，氮气保存

运输条件:使用干冰运输。

产品活性:BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4
11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性:BETd-260 (ZBC 260) 是一种由 Cereblon 和 BET 配体连接的 PROTAC，对 RS4 中的 BRD4 蛋白的作用低至 30 pM
11 种白血病细胞系[1]。 BETd-260 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡[2]。 IC50 和目标:BRD4[1]
PROTAC 体外 BETd-260（ZBC260
化合物 23）能够诱导BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白在 RS4 中 30–100 pM 的降解
11 白血病细胞。 BETd-260 对 RS4
11 白血病细胞和 MOLM-13 细胞的生长具有抑制活性，IC50 分别为 51 pM 和 2.2 nM，并在 RS4
11 和 MOLM 中诱导细胞凋亡-13 细胞系在 3-10 nM[1].
BETd-260 相互调节 HCC 细胞中几种凋亡基因的表达，即抑制抗凋亡 Mcl- 1、Bcl-2、c-Myc 和 XIAP，同时增加促凋亡 Bad[2] 的表达。 体内:BETd-260（5 mg/kg，静脉注射，每隔一天，每周三次，持续 3 周）导致肿瘤快速消退，最大消退 >90%在携带 RS4
11 异种移植肿瘤的小鼠中消退，并且小鼠没有体重减轻或其他毒性迹象。 BETd-260（5 mg/kg，静脉注射）可降解 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白超过 24 小时，同时强烈切割 PARP 和 caspase-3，并强烈下调 RS4 中的 c-Myc 蛋白
11异种移植小鼠模型[1].

体外:BETd-260（ZBC260
化合物 23）在 30–100 pM 浓度下能够诱导 RS4
11 白血病细胞中 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白的降解。BETd-260 对 RS4
11 白血病细胞和 MOLM-13 细胞的生长具有抑制活性，IC50 分别为 51 pM 和 2.2 nM，并在 3-10 nM 浓度下诱导 RS4
11 和 MOLM-13 细胞系凋亡[1]。BETd-260 反过来调节 HCC 细胞中几种凋亡基因的表达，即抑制抗凋亡的 Mcl-1、Bcl-2、c-Myc 和 XIAP 的表达，同时增加促凋亡的 Bad 的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:BETd-260（5 mg/kg，静脉注射，隔天一次，每周三次，持续 3 周）可使携带 RS4
11 异种移植肿瘤的小鼠的肿瘤迅速消退，最高消退率超过 90%，且小鼠未出现体重减轻或其他毒性迹象。BETd-260（5 mg/kg，静脉注射）可降解 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白超过 24 小时，在 RS4
11 异种移植小鼠模型中可强力切割 PARP 和 caspase-3，并强烈下调 c-Myc 蛋白[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[1] 为培育异种移植肿瘤，将 5 × 106 RS4
11 细胞和 50% Matrigel 皮下注射到重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的背部，每只小鼠一个肿瘤。当肿瘤达到约 100 mm3 时，将小鼠随机分配到 BETd-260 治疗组和载体对照组。每天监测动物是否有任何毒性迹象，在治疗期间每周称重 2-3 次，在 BETd-260 治疗结束后至少每周称重一次。在治疗期间每周用电子卡尺测量肿瘤大小 2-3 次，在治疗结束后至少每周测量一次。肿瘤体积计算为 V = LW2/2，其中 L 是肿瘤的长度，W 是肿瘤的宽度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:在细胞生长实验中，将细胞接种在 96 孔细胞培养板中，密度为 10000-20000 个细胞/孔，培养基为 100 μL。将 BETd-260 在适当的培养基中连续稀释，并将 100 μL 含有 BETd-260 的稀释溶液添加到细胞板的适当孔中。添加 BETd-260 后，将细胞在 37°C 下在 5% CO2 的环境中孵育 4 天。使用多模式微孔板读数仪通过基于乳酸脱氢酶的 WST-8 测定来评估细胞生长。将 WST-8 试剂添加到板中，孵育至少 1 小时，并在 450 nm 处读取。将读数标准化为 DMSO 处理的细胞，并使用 GraphPad Prism 6 软件[1] 通过非线性回归分析计算 IC50。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:BRD4 BRD2 30-100 pM (IC50) BRD3 30-100 pM (IC50)

产品链接https://www.medchemexpress.cn/BETd-260.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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