BS-181 MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: BS-181HCl
CAS: 1397219-81-6
规格: IB0990-10mg,10mg,IB0990-50mg,50mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-04-23 13:10:36

上海吉至生化科技有限公司

品名: N5-(6-氨基己基)-N7-苄基-3-异丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二胺盐酸盐
CAS: 1397219-81-6
包装: 50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: BS-181 HCl
CAS: 1397219-81-6
规格: B873278
价格: 1mg-304,10mg-601,5mg-308
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: BS-181 (hydrochloride)
CAS: 1397219-81-6
规格: 98%
价格: 1mg 304,2mg 456,5mg 640,10mg 960,25mg 1920,50mg 3360
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

BS-181的基本信息

中文名	BS-181 (hydrochloride)
英文名	BS-181 (hydrochloride)
别名	BS-181 盐酸盐;化合物BS-181 HCL
CAS	1397219-81-6
EINECS
化学式	C22H33ClN6
分子量	416.99062
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:BS-181 hydrochloride 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13266A CAS:1397219-81-6 纯度:99.80% 存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿溶剂中:-80°C，2年产品描述 MCE 国际站:BS-181 hydrochloride 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13266A CAS:1397219-81-6 纯度:99.80% 存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿溶剂中:-80°C，2年 -20°C，1年（密封保存，远离潮湿）运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。生物活性:BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 21 nM，对 CDK7 的选择性比 CDK1 高 40 倍以上，2 、4、5、6 或 9。IC50 和目标:IC50:21 nM (CDK7)^[1] 体外: BS- 181 促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长，并且对所有测试的细胞系均抑制生长，IC₅₀ 值范围为 11.5 至 37 μM。 BS-181 抑制 RB 在 Ser⁷⁹⁵ 和 Ser⁸²¹ 处的磷酸化，表观 IC₅₀ 为 15 μM，类似于 IC₅₀ 获得 P-Ser2 抑制。 BS-181 处理 MCF-7 细胞导致 G1 期阻滞和细胞凋亡^[1]。 BS-181 抑制 GC 细胞和正常胃上皮 RGM-1 细胞系的生长，抑制浓度 (IC₅₀) 分别为 17 至 22 μM 和 6.5 μM。 BS-181以剂量依赖的方式显着抑制细胞迁移和侵袭能力^[2]。体内 BS-181（5 mg/kg，10 mg/kg，ip）抑制裸鼠中 MCF-7 肿瘤的生长。静脉内 (iv) 和 ip 施用 10 mg/kg BS-181 显示出快速清除^[1]。与对照组相比，BS-181（10 mg/kg/d 或 20 mg/kg/d，ip）以剂量依赖的方式显着抑制肿瘤的生长^[2]。体外:BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长，对所有测试的细胞系均有生长抑制，IC50值范围为11.5至37μM。BS-181抑制Ser795和Ser821处的RB磷酸化，表观IC50为15μM，与P-Ser2抑制的IC50相似。BS-181处理MCF-7细胞导致G1期停滞和细胞凋亡[1]。BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系生长，抑制浓度（IC50）分别为17至22μM和6.5μM。BS-181以剂量依赖性方式显着抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:BS-181（5 mg/kg、10 mg/kg，腹腔注射）可抑制裸鼠体内的 MCF-7 肿瘤生长。静脉注射（iv）和腹腔注射 10 mg/kg BS-181 可快速清除[1]。与对照组相比，BS-181（10 mg/kg/d 或 20 mg/kg/d，腹腔注射）以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:总共将 5×106 BGC823 细胞（0.1 mL）皮下注射到小鼠侧腹。每周测量肿瘤两次，并使用以下公式计算体积:肿瘤大小=（长度×宽度2）/2。最后，选出 30 只小鼠（肿瘤体积 100-200 mm3）并随机分成三组。如前所述，BS-181 在 10% 二甲基亚砜/50 mM HCl/5% Tween 20/85% 盐水中制备。小鼠每天两次以指示剂量（BS-181 [10 mg/kg/d 或 20 mg/kg/d] 或 Roscovitine [20 mg/kg/d]）接受 BS-181 注射（ip），共 14 天。对照组小鼠注射载体。在整个 14 天的治疗期间，每天测量动物体重和肿瘤体积。此外，所有大鼠均需再饲养 30 天以进行存活观察。小鼠每天两次腹腔注射 BS-181，剂量为 5 mg/kg 或 10 mg/kg。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。细胞实验:细胞活力检测使用细胞计数试剂盒（CCK-8 试剂盒），按照供应商的介绍操作。简单来说，BGC823 细胞以每孔 104 个细胞接种，培养 48 小时，加入或不加入 BS-181。然后检测每孔 450 nm（参考 650 nm）处的吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 IC50 & Target:CDK7/CycH/MAT1 0.021 μM (IC50) CDK2/Cyc E 0.88 μM (IC50) CDK5/p35NCK 3 μM (IC50) CDK9/cycT 4.2 μM (IC50) CDK1/cycB 8.1 μM (IC50) CDK4/Cyc D1 33 μM (IC50) CDK6/cycD1 47 μM (IC50)
更新日期	2025-04-01 14:45:47

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最后更新: 2025-04-01 14:45:47


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