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Mesoridazine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B1482A
CAS:5588-33-0
中文名称:硫利达嗪EP杂质B
Synonyms:TPS-23
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产品活性:Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
生物活性:Mesoridazine (TPS-23) 是 Thioridazine (HY-B0965A) 的代谢物,作为口服活性吩噻嗪抗精神病药物。 Mesoridazine 是一种有效且快速的 human ether-a-go-go related gene?(hERG) 通道的开放通道阻断剂,可阻断 hERG 电流,IC 为 50 在人胚肾 293 细胞中为 550 nM(0 mV)[1]。美索达嗪可用于研究精神分裂症,以及某些其他精神疾病 [1][2]。 IC50 和目标:IC50:hERG 电流[1] 体外: Mesoridazine 阻断人醚-a- go-go 相关基因 (HERG) 电流以浓度依赖性方式存在(IC50 = 550 nM,0 mV),在 HERG 激活和饱和的电压范围内阻断显着增加HERG 通道激活[1]。
美索达嗪(15 mM
24 小时)在裸鼠和猪皮肤中的总吸收分别为 15.94 ± 4.04% 和 39.24 ± 5.11% [3]. 体内:美索达嗪(15 mM
局部给药
连续 7 天一次或每天一次)在阻断皮肤疼痛方面显示出有效的活性和长时间的镇痛作用[ 3].
Mesoridazine (15 mM) 在裸鼠背部局部应用 6 小时后皮内浓度为 0.34 0.74 nmol/mg[3]。
体外:美索达嗪以浓度依赖性方式阻断人类 ether-a-go-go 相关基因 (HERG) 电流(IC50 = 550 nM,0 mV),阻断作用在 HERG 激活的电压范围内显著增加,并在引起最大 HERG 通道激活的电压下饱和[1]。美索达嗪(15 mM
24 小时)在裸鼠和猪皮肤中的总吸收率分别为 15.94 ± 4.04% 和 39.24 ± 5.11%[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:美索达嗪(15 mM
局部给药
一次或每天,连续 7 天)在阻断皮肤疼痛方面表现出强效和长时间的镇痛作用[3]。美索达嗪(15 mM)在裸鼠背部局部应用 6 小时后,皮内浓度为 0.34 0.74 nmol/mg[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。