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Hydrocotarnine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-W176629
CAS:550-10-7
纯度:99.59%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Hydrocotarnine 是一种 Cbl 抑制剂,可导致结肠炎炎症小体介导的 IL-18 分泌。Hydrocotarnine 能增加细胞糖酵解代谢中的 GLUT1 表达和对葡萄糖的摄取。Hydrocotarnine 在癌症研究中具有镇痛作用。
生物活性:Hydrocotarnine 是一种 Cbl 抑制剂,可导致结肠炎中炎性体介导的 IL-18 分泌。 Hydrocotarnine 增加糖酵解代谢中 GLUT1 的表达和细胞葡萄糖摄取。 Hydrocotarnine 作为一种药物在癌症研究中提供镇痛作用[1][2][3]。 IC50 和目标:Cbl[1][2] 体外: 氢化可他宁是一种镇痛剂(CRIN- 2), 专利号WO2011160016A2[1].
Hydrocotarnine (10 μM
1 h) 提高IL-1β和IL-18的分泌,并且(0.1-10 μM
1 小时) 增加 THP-1 细胞中酪氨酸磷酸化蛋白的总体水平[1]。
氢可豆碱(50 μM
0-100 分钟)增加糖酵解能力和糖酵解储备THP-1 衍生的巨噬细胞中的容量[2]。
Hydrocotarnine(50 μM
16 小时)抑制 Cbl 并增加 THP-1 衍生的巨噬细胞中的总 GLUT1 蛋白[ 2].
氢化可他宁可增强阿片类药物的镇痛作用,减轻癌症疼痛[3]。 体内:氢可他宁(10 mg/kg/d
腹腔注射
9 天)显示出对 Cbl 的抑制作用并导致 IL-18 水平升高,表明 NLRP3 炎性体激活在小鼠中得到增强[1]。
氢化可他宁(10 mg/kg/d
ip
9 d)保护小鼠免受 DSS 诱导的结肠炎,炎症的病理学评估得分较低,上皮缺损和隐窝萎缩[1]。
体外:氢化可他宁是一种镇痛剂(CRIN-2),专利号为 WO2011160016A2[1]。氢化可他宁 (10 μM
1 小时) 可增加 IL-1β 和 IL-18 的分泌,(0.1-10 μM
1 小时) 可增加 THP-1 细胞中酪氨酸磷酸化蛋白的整体水平[1]。氢化可他宁 (50 μM
0-100 分钟) 可增加 THP-1 衍生巨噬细胞的糖酵解能力和糖酵解储备能力[2]。氢化可他宁 (50 μM
16 小时) 可抑制 Cbl 并增加 THP-1 衍生巨噬细胞中的总 GLUT1 蛋白[2]。氢化可他宁可增强阿片类药物的镇痛作用,并减轻癌症疼痛[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:氢化可他宁 (10 mg/kg/d
ip
9 d) 对 Cbl 有抑制作用,并导致 IL-18 水平升高,表明小鼠中 NLRP3 炎症小体活化增强[1]。氢化可他宁 (10 mg/kg/d
ip
9 d) 可保护小鼠免受 DSS 诱发的结肠炎,炎症、上皮缺损和隐窝萎缩的病理评估评分较低[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Cbl[1][2]