MCE 国际站:
(S)-Thalidomide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14658A
CAS:841-67-8
中文名称:(S)-沙利度胺
Synonyms:(S-(--Thalidomide
纯度:99.65%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
生物活性:(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。 (S)-Thalidomide 具有免疫调节、抗炎、抗血管生成和促细胞凋亡作用[1][2][3]。 (S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用[4]。 IC50 和目标:细胞凋亡[1] 体外:(S)-沙利度胺处理导致 U266 细胞的细胞活力降低,具有IC50 为 362 μM[1]。
(S)-Thalidomide 治疗以剂量依赖性方式增加 U266 细胞的细胞凋亡[1] .
参与血管生成和凋亡的基因表达谱发生变化,但以凋亡基因变化最为显着。特别是,I-κB 激酶的表达降低两倍,这与 NF-κB 表达降低四倍有关。 (S)-Thalidomide 增加 Bax:Bcl-2 比率,也增加 I-kB 蛋白水平,并降低 NF-kB 活性。 (S)-Thalidomide 显着降低 Bcl-2 表达表明,如果与其他细胞毒性药物联合使用,可能会增强细胞毒性作用[1]。 体内实验: 只要胚胎直接接触药物,沙利度胺就会导致鸡胚胎肢体减少缺陷。最有用的技术是将沙利度胺浸泡过的珠子植入紧邻肢体区域的胚胎中,或将假定的鸡肢体区域浸泡在沙利度胺中,然后将外植体移植到宿主胚胎的瘤体中。沙利度胺以剂量反应方式影响移植到宿主胚胎的小鸡肢体。此外,(S)-Thalidomide 比 (R)-Thalidomide[1] 更具致畸作用。
体外:(S)-沙利度胺治疗导致 U266 细胞存活率降低,IC50 为 362 μM[1]。(S)-沙利度胺治疗以剂量依赖性方式增加 U266 细胞的细胞凋亡[1]。参与血管生成和细胞凋亡的基因表达谱发生变化,但凋亡基因的变化最为显著。特别是,I-κB 激酶的表达降低了两倍,这与 NF-κB 表达降低了四倍有关。(S)-沙利度胺会增加 Bax:Bcl-2 比率,也会增加 I-kB 蛋白水平,并降低 NF-kB 活性。(S)-沙利度胺导致 Bcl-2 表达急剧下降,表明如果与其他细胞毒性药物联合使用,可能会增强细胞毒性作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:只要胚胎直接接触沙利度胺,沙利度胺就会导致鸡胚胎肢体减少。最有用的技术是将浸有沙利度胺的珠子植入紧邻肢体区域的胚胎中,或将假定的鸡肢体区域浸泡在沙利度胺中,然后将外植体移植到宿主胚胎体腔中。沙利度胺以剂量反应的方式影响移植到宿主胚胎上的鸡肢体。此外,(S)-沙利度胺比 (R)-沙利度胺更具有致畸性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Cereblon