PHT-427 MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: PHT427
CAS: 1191951-57-1
规格: IP1660-10mg,10mg,IP1660-50mg,50mg,IP1660-100mg,100mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-21 14:54:45

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 1191951-57-1
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-十二烷基-N-(1,3,4-噻二唑-2-基)苯磺酰胺
CAS: 1191951-57-1
包装: 50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: PHT-427
CAS: 1191951-57-1
规格: P833076
价格: 50mg-1439,10mg-377,1ml-341
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

PHT-427的基本信息

中文名	PHT-427
英文名	PHT-427
别名	AKT和PDPK1双重抑制剂(PHT-427);4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
CAS	1191951-57-1
EINECS
化学式	C20H31N3O2S2
分子量	409.61
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
价格	询价
产品描述	PHT-427 PHT-427 MedChemExpress (MCE) HY-12063 1191951-57-1 98.09% Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。 PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 PHT-247 是 Akt 的 pleckstrin 同源 (PH) 结构域的抑制剂，也是 PDPK1 和 K_i分别为 2.7 μM 和 5.2 μM 以及 Akt 和 PDPK1。 IC50 和目标：Ki：2.7 μM (Akt)，5.2 μM (PDPK1)^[1] 体外： PHT-427 的作用RPPA 使用一组 86 种抗体对细胞信号传导进行了研究，这些抗体针对与 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白，在 PC-3 前列腺细胞中，其中 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt由于纯合子 PTEN 突变，信号被激活。 16 小时后，磷酸-Ser²⁴¹-PDPK1 磷酸-Thr³⁰⁸-Akt 被 10 μM PH-427 和 0.1 μM 渥曼青霉素观察到减少。最后，磷酸化 Ser⁶⁵⁷-蛋白激酶 C (PKC) 和总 SGK1 通过 PHT-427 和渥曼青霉素处理而降低。这些结果表明，10 μM PHT-427 抑制 Akt 和 PDKP1。 BxPC-3 和 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系在暴露于 10 μM PHT-427 长达 24 小时后通过蛋白质印迹法进行检测，该浓度低于 IC₅₀ 细胞生长抑制约 30 μM，确定PHT-427对PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号通路组分的影响^[1]。体内：对具有 BxPC-3 胰腺癌、MCF-7 乳腺癌或 A-549 NSCL 癌症异种移植物的小鼠施用 PHT-427 或其类似物与 C-4， C-6 或 C-8 烷基链每天两次口服灌胃，持续 10 天。结果表明，PHT-427 具有最大的抗肿瘤活性，而 C-8 链类似物的活性较低，而具有 C-4 或 C-6 链的类似物的活性非常小。所有进一步的抗肿瘤研究均使用化合物 PHT-427 进行。小鼠口服 200 mg/kg 剂量后 PHT-427 的血浆水平显示快速吸收，没有迟滞期，给药后 1 小时 C_max 为 8.2 μg/mL，并且消除半衰期为 1.4 小时，给药后 10 小时终末 PHT-427 浓度为 0.1 μg/mL。 PH-427 的血浆浓度高于在 10 μM (4 μg/mL) 的细胞中抑制 Akt 和 PDPK1 信号传导的水平至少 3 小时^[1]。使用 RPPA 研究 PHT-427 对细胞信号传导的影响，使用一组 86 种抗体，这些抗体针对与 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号传导相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白，这些蛋白在 PC-3 前列腺细胞中因纯合 PTEN 突变而激活 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号传导。16 小时后，10 µM PH-427 和 0.1 µM Wortmannin 均观察到磷酸化 Ser241-PDPK1 磷酸化 Thr308-Akt 减少。最后，使用 PHT-427 和 Wortmannin 同时处理可降低磷酸化 Ser657-蛋白激酶 C (PKC) 和总 SGK1。这些结果表明，10 µM PHT-427 可抑制 Akt 和 PDKP1。将 BxPC-3 和 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系暴露于 10 µM PHT-427 长达 24 小时后，通过蛋白质印迹法进行检测，该浓度低于约 30 µM 的细胞生长抑制 IC50，以确定 PHT-427 对 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号通路成分的影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。给具有 BxPC-3 胰腺癌、MCF-7 乳腺癌或 A-549 NSCL 癌异种移植的小鼠每天两次通过口服管饲法给予 PHT-427 或其具有 C-4、C-6 或 C-8 烷基链的类似物，持续 10 天。结果表明，PHT-427 具有最大的抗肿瘤活性，而 C-8 链类似物的活性较低，具有 C-4 或 C-6 链的类似物的活性非常小。所有进一步的抗肿瘤研究均使用化合物 PHT-427 进行。小鼠口服 200 mg/kg 剂量的 PHT-427 后，其血浆水平显示吸收迅速，没有滞后期，给药后 1 小时 Cmax 为 8.2 µg/mL，消除半衰期为 1.4 小时，给药后 10 小时 PHT-427 终末浓度为 0.1 µg/mL。 PH-427 的血浆浓度高于抑制细胞中 Akt 和 PDPK1 信号传导至少 3 小时的水平（1）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。雌性 C57Bl/6 小鼠以 200 mg/kg 的单次口服剂量服用 PHT-427。在不同时间杀死小鼠（每个时间点 3 只小鼠），将血液收集到肝素化试管中，制备血浆并冷冻储存在 -80°C 下。为进行测定，将 0.2 mL 血浆与 0.2 mL 0.1 M 磷酸钠缓冲液（pH 4.0）混合，并用 1 ml 乙酸乙酯倒置提取 1 小时。离心后，取出 0.8 mL 有机层，在 N2 下蒸发，重新溶解在 0.2 mL 乙醇中，将 10 µL 注入 Waters Quattro Ultima 串联质谱仪，使用 Phenomenex Luna 3.0 µm、2.0×50 mm C8 分析柱，通过多重反应监测进行检测和定量，质谱仪以电喷雾正电离模式运行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。稳定转染绿色荧光蛋白 (GFP) 标记的 Akt 或 PDKP1 PH 结构域的 Panc-1 细胞在玻璃底 96 孔成像板上的无酚红生长培养基中血清饥饿 16 小时。然后用 1、5 和 10 µM 的 PHT-427 或 PI-103 处理 4 小时，并用 50 ng/mL IGF-1 刺激 10 分钟。在 IGF-1 处理之前和之后，使用 IN Cell Analyzer 1000 仪器拍摄图像，该仪器装有 Nikon Plan Fluor ELWD 20X/0.45 物镜，曝光时间为 300 毫秒[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。 \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| [1]. Meuillet EJ, et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar 产品描述 PHT-427 PHT-427 MedChemExpress (MCE) HY-12063 1191951-57-1 98.09% Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。 PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 PHT-247 是 Akt 的 pleckstrin 同源 (PH) 结构域的抑制剂，也是 PDPK1 和 K_i分别为 2.7 μM 和 5.2 μM 以及 Akt 和 PDPK1。 IC50 和目标：Ki：2.7 μM (Akt)，5.2 μM (PDPK1)^[1] 体外： PHT-427 的作用RPPA 使用一组 86 种抗体对细胞信号传导进行了研究，这些抗体针对与 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白，在 PC-3 前列腺细胞中，其中 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt由于纯合子 PTEN 突变，信号被激活。 16 小时后，磷酸-Ser²⁴¹-PDPK1 磷酸-Thr³⁰⁸-Akt 被 10 μM PH-427 和 0.1 μM 渥曼青霉素观察到减少。最后，磷酸化 Ser⁶⁵⁷-蛋白激酶 C (PKC) 和总 SGK1 通过 PHT-427 和渥曼青霉素处理而降低。这些结果表明，10 μM PHT-427 抑制 Akt 和 PDKP1。 BxPC-3 和 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系在暴露于 10 μM PHT-427 长达 24 小时后通过蛋白质印迹法进行检测，该浓度低于 IC₅₀ 细胞生长抑制约 30 μM，确定PHT-427对PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号通路组分的影响^[1]。体内：对具有 BxPC-3 胰腺癌、MCF-7 乳腺癌或 A-549 NSCL 癌症异种移植物的小鼠施用 PHT-427 或其类似物与 C-4， C-6 或 C-8 烷基链每天两次口服灌胃，持续 10 天。结果表明，PHT-427 具有最大的抗肿瘤活性，而 C-8 链类似物的活性较低，而具有 C-4 或 C-6 链的类似物的活性非常小。所有进一步的抗肿瘤研究均使用化合物 PHT-427 进行。小鼠口服 200 mg/kg 剂量后 PHT-427 的血浆水平显示快速吸收，没有迟滞期，给药后 1 小时 C_max 为 8.2 μg/mL，并且消除半衰期为 1.4 小时，给药后 10 小时终末 PHT-427 浓度为 0.1 μg/mL。 PH-427 的血浆浓度高于在 10 μM (4 μg/mL) 的细胞中抑制 Akt 和 PDPK1 信号传导的水平至少 3 小时^[1]。使用 RPPA 研究 PHT-427 对细胞信号传导的影响，使用一组 86 种抗体，这些抗体针对与 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号传导相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白，这些蛋白在 PC-3 前列腺细胞中因纯合 PTEN 突变而激活 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号传导。16 小时后，10 µM PH-427 和 0.1 µM Wortmannin 均观察到磷酸化 Ser241-PDPK1 磷酸化 Thr308-Akt 减少。最后，使用 PHT-427 和 Wortmannin 同时处理可降低磷酸化 Ser657-蛋白激酶 C (PKC) 和总 SGK1。这些结果表明，10 µM PHT-427 可抑制 Akt 和 PDKP1。将 BxPC-3 和 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系暴露于 10 µM PHT-427 长达 24 小时后，通过蛋白质印迹法进行检测，该浓度低于约 30 µM 的细胞生长抑制 IC50，以确定 PHT-427 对 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号通路成分的影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。给具有 BxPC-3 胰腺癌、MCF-7 乳腺癌或 A-549 NSCL 癌异种移植的小鼠每天两次通过口服管饲法给予 PHT-427 或其具有 C-4、C-6 或 C-8 烷基链的类似物，持续 10 天。结果表明，PHT-427 具有最大的抗肿瘤活性，而 C-8 链类似物的活性较低，具有 C-4 或 C-6 链的类似物的活性非常小。所有进一步的抗肿瘤研究均使用化合物 PHT-427 进行。小鼠口服 200 mg/kg 剂量的 PHT-427 后，其血浆水平显示吸收迅速，没有滞后期，给药后 1 小时 Cmax 为 8.2 µg/mL，消除半衰期为 1.4 小时，给药后 10 小时 PHT-427 终末浓度为 0.1 µg/mL。 PH-427 的血浆浓度高于抑制细胞中 Akt 和 PDPK1 信号传导至少 3 小时的水平（1）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。雌性 C57Bl/6 小鼠以 200 mg/kg 的单次口服剂量服用 PHT-427。在不同时间杀死小鼠（每个时间点 3 只小鼠），将血液收集到肝素化试管中，制备血浆并冷冻储存在 -80°C 下。为进行测定，将 0.2 mL 血浆与 0.2 mL 0.1 M 磷酸钠缓冲液（pH 4.0）混合，并用 1 ml 乙酸乙酯倒置提取 1 小时。离心后，取出 0.8 mL 有机层，在 N2 下蒸发，重新溶解在 0.2 mL 乙醇中，将 10 µL 注入 Waters Quattro Ultima 串联质谱仪，使用 Phenomenex Luna 3.0 µm、2.0×50 mm C8 分析柱，通过多重反应监测进行检测和定量，质谱仪以电喷雾正电离模式运行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。稳定转染绿色荧光蛋白 (GFP) 标记的 Akt 或 PDKP1 PH 结构域的 Panc-1 细胞在玻璃底 96 孔成像板上的无酚红生长培养基中血清饥饿 16 小时。然后用 1、5 和 10 µM 的 PHT-427 或 PI-103 处理 4 小时，并用 50 ng/mL IGF-1 刺激 10 分钟。在 IGF-1 处理之前和之后，使用 IN Cell Analyzer 1000 仪器拍摄图像，该仪器装有 Nikon Plan Fluor ELWD 20X/0.45 物镜，曝光时间为 300 毫秒[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。 \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| \| [1]. Meuillet EJ, et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar 9(3):706-17.
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/PHT-427.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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