Meclizine dihydrochlorideMeclizine dihydrochloride monohydrate
MedChemExpress (MCE)
HY-B0349B
31884-77-2
盐酸美克洛嗪一水合物
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclozine dihydrochloride monohydrate
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Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
美克洛嗪(Meclozine)二盐酸盐一水合物是一种抗组胺药,可逆性抑制组胺与 H1 受体的相互作用。美克洛嗪二盐酸盐是哌嗪类 H1 拮抗剂之一。美克洛嗪二盐酸盐一水合物是一种有效的抗晕动病药。美克洛嗪二盐酸盐一水合物可穿过血脑屏障。美克洛嗪二盐酸盐一水合物是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 的激动剂配体和人 CAR 的反向激动剂。美克洛嗪二盐酸盐一水合物可用于 polyQ 毒性疾病的研究,例如亨廷顿氏病[1][2][3]。
美克洛嗪(Meclozine;50 μM;24 小时)二盐酸盐一水合物在血清去除后 24 小时显著增加 STHdhQ111/111 细胞的细胞存活率,显然是通过抑制细胞凋亡实现的,这是基于 caspase 3 和 7 的裂解。挽救作用具有剂量依赖性,EC50 为 17.3 μm,最大功效为存活率比载体增加 218%。美克洛嗪二盐酸盐一水合物可保护表达多聚谷氨酰胺 (polyQ) 扩增亨廷顿蛋白的纹状体细胞免受血清戒断引起的突变型 (STHdhQ111/111) 和野生型 (STHdhQ7/7) 纹状体细胞凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
美克洛嗪(Meclozine;10-100 mg/kg;腹腔注射)二盐酸盐一水合物可保护小鼠免受肾脏缺血。在缺血前 17 或 24 小时用 100 mg/kg 美克洛嗪进行预处理,可保护小鼠的肾脏。美克洛嗪二盐酸盐一水合物通过直接抑制肯尼迪途径的磷脂酰乙醇胺生物合成和上调糖酵解来降低线粒体的氧消耗[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
H1 Receptor
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[1]. Priti N. Patel, et al. Safety and Efficacy in the Treatment and Prevention of Motion Sickness.
[2]. Vishal M Gohil, et al. Meclizine is neuroprotective in models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2011 Jan 15
20(2):294-300.
[3]. Wendong Huang, et al. Meclizine Is an Agonist Ligand for Mouse Constitutive Androstane Receptor (CAR) and an Inverse Agonist for Human CAR
[4]. Seiji Kishi, et al. Meclizine Preconditioning Protects the Kidney Against Ischemia-Reperfusion Injury. EBioMedicine. 2015 Jul 29
2(9):1090-101.