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BAY 11-7082品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13453
CAS:19542-67-7
Synonyms:BAY 11-7821
纯度:99.98%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
生物活性:BAY 11-7082 是一种 IκBα 磷酸化 和 NF-κB 抑制剂。 BAY 11-7082 选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并降低 NF-κB 和粘附分子的表达。 BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21(IC50 分别为 0.19、0.96 μM ). BAY 11-7082 抑制人和小鼠细胞中脂质体中的gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞焦亡和 IL-1β 分泌[1][ 2][3][4][5]。 IC50 和目标:NF-κB[1][2]
IC50:0.19 μM (USP7)、0.96 μM (USP21)[2] 体外: BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞凋亡线,但 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡可忽略不计。 Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合,并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。 Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性[1]。 BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导,最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外,BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。 NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A[2]。 BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活,诱导 HBL-1 细胞死亡。 BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ[3] 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化。 BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少[4]。 体内: BAY 11-7082(2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
瘤内注射
每周两次,持续 21 天)显着抑制肿瘤生长依赖方式[6]。
体外:BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡,但仅可忽略 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡。Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合,并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性[1]。BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导,最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外,BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A[2]。BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活,诱导 HBL-1 细胞死亡。BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化[3]。BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
瘤内注射
每周两次,持续 21 天) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:NF-κB USP7 0.19 μM (IC50) USP21 0.96 μM (IC50) Autophagy